3 ka makaiikag nga paagi nga gihimo sa mga chemist ang mga compound karong tuiga
ni Bethany Halford
NALAMBO NGA MGA ENZYME NGA GIBUHAT NGA BIARYL BONDS
Eskema nga nagpakita sa usa ka enzyme-catalyzed nga biaryl coupling.
Ang mga chemist naggamit og mga molekula sa biaryl, nga adunay mga aryl group nga gihigot sa usag usa pinaagi sa usa ka bond, isip chiral ligands, mga materyales nga nag-building blocks, ug mga parmasyutiko. Apan ang paghimo sa biaryl motif nga adunay mga metal-catalyzed nga reaksyon, sama sa Suzuki ug Negishi cross-couplings, kasagaran nagkinahanglan og daghang sintetikong mga lakang aron mahimo ang mga coupling partner. Dugang pa, kini nga mga metal-catalyzed nga reaksyon mapakyas sa paghimo og dagkong mga biaryl. Nadasig sa abilidad sa mga enzyme sa pag-catalyze sa mga reaksyon, usa ka team nga gipangulohan ni Alison RH Narayan sa University of Michigan migamit og directed evolution aron makahimo og cytochrome P450 enzyme nga nagtukod og biaryl molecule pinaagi sa oxidative coupling sa aromatic carbon-hydrogen bonds. Ang enzyme naghiusa sa mga aromatic molecule aron makahimo og usa ka stereoisomer sa palibot sa usa ka bond nga adunay hindered rotation (gipakita). Naghunahuna ang mga tigdukiduki nga kini nga biocatalytic nga pamaagi mahimong usa ka bread-and-butter transformation alang sa paghimo og mga biaryl bonds (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
RESIPE PARA SA TERTIARY AMINES NGA NAGSALIG SA GAMAY NGA ASIN
Ang eskema nagpakita sa usa ka reaksyon nga naghimo sa mga tertiary amine gikan sa mga secondary amine.
Ang pagsagol sa mga electron-hungry metal catalysts uban sa electron-rich amines kasagarang makapatay sa mga catalysts, busa ang mga metal reagents dili magamit sa paghimo og tertiary amines gikan sa secondary amines. Si M. Christina White ug mga kauban sa University of Illinois Urbana-Champaign nakaamgo nga masulbad nila kini nga problema kon magdugang sila og pipila ka parat nga panimpla sa ilang resipe sa reactant. Pinaagi sa pag-usab sa secondary amines ngadto sa ammonium salts, nakita sa mga chemist nga mahimo nilang i-react kini nga mga compound gamit ang terminal olefins, usa ka oxidant, ug usa ka palladium sulfoxide catalyst aron makahimo og daghang tertiary amines nga adunay lain-laing mga functional group (gipakita ang ehemplo). Gigamit sa mga chemist ang reaksyon aron paghimo sa mga antipsychotic nga tambal nga Abilify ug Semap ug aron mabag-o ang kasamtangang mga tambal nga secondary amines, sama sa antidepressant nga Prozac, ngadto sa tertiary amines, nga nagpakita kon giunsa paghimo sa mga chemist og bag-ong mga tambal gikan sa kasamtangang mga tambal (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
Ang mga AZAARENE nakasinati og pagkunhod sa carbon
Ang eskema nagpakita sa usa ka quinoline N-oxide nga nabag-o ngadto sa usa ka N-acylindole.
Karong tuiga, gidugangan sa mga chemist ang repertoire sa molecular editing, nga mga reaksyon nga naghimo og mga pagbag-o sa mga core sa komplikado nga mga molekula. Sa usa ka pananglitan, ang mga tigdukiduki nakaugmad og usa ka transformation nga naggamit og kahayag ug acid aron putlon ang usa ka carbon gikan sa unom ka miyembro nga azaarenes sa quinoline N-oxides aron maporma ang N-acylindoles nga adunay lima ka miyembro nga mga singsing (gipakita ang ehemplo). Ang reaksyon, nga gihimo sa mga chemist sa grupo ni Mark D. Levin sa University of Chicago, gibase sa usa ka reaksyon nga naglambigit sa usa ka mercury lamp, nga nagpagula og daghang wavelength sa kahayag. Nakaplagan ni Levin ug mga kauban nga ang paggamit og light-emitting diode nga nagpagula og kahayag sa 390 nm naghatag kanila og mas maayong kontrol ug nagtugot kanila sa paghimo sa reaksyon nga heneral alang sa quinoline N-oxides. Ang bag-ong reaksyon naghatag sa mga tighimo og molekula og paagi sa pag-remodel sa mga core sa komplikado nga mga compound ug makatabang sa mga medicinal chemist nga nangita sa pagpalapad sa ilang mga librarya sa mga kandidato sa tambal (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
Oras sa pag-post: Disyembre 19, 2022